La sitagliptina está aprobada por la FDA como un complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en pacientes con DM2, ya sea como monoterapia o en combinación con metformina o un agonista del receptor β activado por proliferación de peroxisomas (por ejemplo, tiazolidinedionas) cuando el fármaco es único no proporciona un control glucémico adecuado.