La sitagliptina está aprobada por la FDA como un complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en pacientes con DM2, ya sea como monoterapia o en combinación con metformina o un agonista del receptor β activado por proliferación de peroxisomas (por ejemplo, tiazolidinedionas) cuando el fármaco es único no proporciona un control glucémico adecuado.
Sitagliptina
Sitagliptina CAS:486460-32-6
Sitagliptina phosphate monohydrate CAS: 654671-77-9
Sitagliptina Chemical Properties
Frecuencia intermedia: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Punto de fusión: 114,1-115,7 ° C
Punto de ebullición: 529,9 ± 60,0 ° C (previsto)
Densidad: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (previsto)
Sitagliptina Specification:
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Artículos |
Estándares |
Resultados analíticos |
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Apariencia |
Polvo de cristal blanco a blanquecino |
polvo de cristal blanco |
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Identificación |
HPLC RT |
Ajustarse |
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IR |
Ajustarse |
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FOSFATO |
Ajustarse |
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Agua |
3.3 ~ 3.7% |
3,41% |
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Residuos en ignición |
â ‰ ¤0,2% |
0,02% |
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Impureza quiral |
â ‰ ¤0,5% |
0,01% |
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Impureza relacionada |
Cualquier impureza individualâ ‰ ¤0.1% |
0,01% |
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Total impuritiesâ ‰ ¤0,5% |
0,02% |
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Ensayo de HPLC |
98% -102,0% |
100,2% |
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Solventes residuales |
DAKOTA DEL NORTE |
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IPACâ ‰ ¤5000ppm |
DAKOTA DEL NORTE |
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Metanolâ ‰ ¤3000ppm |
DAKOTA DEL NORTE |
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Isopropanolâ ‰ ¤5000ppm |
1051ppm |
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PSD |
95% -100% de partículas pasan a través de seive de 90 micrones |
Ajustarse |
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60% -80% de partículas pasan a través de un cordón de 63 micrones |
Ajustarse |
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Conclusión |
Ajustarses withUSP41standard. |
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Sitagliptina Introduction:
Sitagliptina is an orally-bioavailable selective DPP4 inhibitor that was discovered through the optimization of a class ofβ-aminoacid-derived DPP4 inhibitors.
Disminuye la actividad de DPP4 de manera sostenida después de la administración una vez al día, conserva los niveles circulantes de GIP y GLP1 intactos después de las comidas en estudios tanto agudos como crónicos y reduce los niveles de glucosa en sangre sin aumentos significativos de hipoglucemia.
Sitagliptina Advantage and application:
Los estudios clínicos han demostrado que la cetagliptina es un fármaco oral eficaz con buenas perspectivas de mercado. Tiene efectos hipoglucémicos significativos cuando se usa solo o en combinación con metformina y pioglitazona, y es seguro de tomar, bien tolerado y tiene pocas reacciones adversas.
